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土瓜灣是個海灣,1860年代該處有小村落叫土瓜灣村,海岸線沿今日馬頭圍道及土瓜灣道走,1880年臨岸建成一天后廟在今日下鄉道與落山道之交界,當時可以由天后廟遠眺海心廟。後來數次小規模填海已把海岸線推出並拉直了。沿岸名勝「海心廟」又叫做「土瓜灣島」,舊日未填海時,前往海心島必須從落山道舊海旁坐小船前往。1960年代重建九龍城碼頭一帶,把海心島(「土瓜灣島」)連上陸地了。
1950年代初,土瓜灣仍為荒蕪,區內主要為工廠,直至1960年代才漸漸發展起來。商舖主要集中在土瓜灣道,工廠大廈和住宅式工場則於九龍城道與馬頭圍道,後因工業轉營,工廠慢慢搬遷,部份工廠大廈演變成現在內地旅行團購物的地方。
由於土瓜灣屬於一個舊區,因此舊式住宅樓宇林立,租金較便宜,消費亦不太高,故吸引了不少新移民居住在這區。此外因為是舊區關係,區內有不少老人院
啟德機場關閉後,有不少新私人屋苑在土瓜灣落成,如帝庭豪園、傲雲峰和翔龍灣。