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抗生素(Antibiotic)是微生物的代謝產物或合成的類似物,在體外能抑制微生物的生長和存活,而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。
[編輯] 用途
抗生素基本上可分為二大類,一為抑制病原的生長,一為直接殺死病原。可用於治療大多數細菌感染性疾病。
除了抗感染外,某些抗生素還具有抗腫瘤活性,用於腫瘤的化學治療。
有些抗生素還具有免疫抑制和刺激植物生長作用。
抗生素不僅用於醫療,還應用於農業、畜牧業和食品工業等方面。用於畜牧業之抗生素可稱之為生長促進劑。
[編輯] 來源
抗生素的主要來源是生物合成(發酵),也可以通過化學合成和半合成方法制得。
[編輯] 分類
抗生素可以分為
β內醘胺類抗生素 β-Lactam
青黴素 Penicillins
頭孢菌素 Cephalosporins
非典型的β-內醯胺類抗生素
四環素 Tetracycline
氨基糖苷類抗生素 Aminoglycoside
大環內酯 Macrolide
氯黴素 Chloramphenicol
[編輯] 殺菌作用
抗生素殺菌作用主要有4種機制
抑制細菌細胞壁的合成:抑制細胞壁的合成會導致細菌細胞破裂死亡,以這種方式作用的抗菌藥物包括青黴素類和頭孢菌素類,哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這些藥物的影響。
與細胞膜相互作用:一些抗菌素與細胞的細胞膜相互作用而影響膜的滲透性,這對細胞具有致命的作用。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。
干擾蛋白質的合成:干擾蛋白質的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。干擾蛋白質合成的抗生素包括福黴素類、氨基糖苷類、四環素類和氯黴素。
抑制核酸的轉錄和複製:抑制核酸的功能阻止了細胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。
[編輯] 耐藥性
細菌對抗生素(包括抗菌藥物)的耐藥性主要有4種機制
使抗生素分解或失去活性:
細菌產生一種或多種水解酶或鈍化酶來水解或修飾進入細菌內的抗生素使之失去生物活性。
如:細菌產生的β-內醯胺酶能使含β-內醯胺環的抗生素分解;細菌產生的鈍化酶(磷酸轉移酶、核酸轉移酶、乙醘轉移酶)使氨基糖苷類抗生素失去抗菌活性。
使抗菌藥物作用的靶點發生改變:
由於細菌自身發生突變或細菌產生某種酶的修飾使抗生素的作用靶點(如核酸或核蛋白)的結構發生變化,使抗菌藥物無法發揮作用。
如:耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌是通過對青黴素的蛋白結合部位進行修飾,使細菌對藥物不敏感所致。
細胞特性的改變:細菌細胞膜滲透性的改變或其它特性的改變使抗菌藥物無法進入細胞內。
細菌產生藥泵將進入細胞的抗生素泵出細胞:細菌產生的一種主動運轉方式,將進入細胞內的藥物泵出至胞外。